Корзина

(0)

Спирива Респимат (Р-Р Д/Инг. 2,5 Мкг/Доза Картриджи 4,5Мл 60Доз)

Состав: Активное вещество: тиотропий - 2,5 мкг (соответстветственно тиотропия бромид моногидрат — 3,1235 мкг).Фармакологическое Действие: Тиотропия бромид - антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством

RUR 2532

В наличии

Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2 - 3

БиотрансформацияСтепень биотрансформации незначительна

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным на дыхательные пути , а не системным действием

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 часов

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата признаков привыкания не отмечается.Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива Респимат 5 мкг после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива 18 мкг

В долгосрочных 12-месячных исследованиях было установлено, что препарат значительно уменьшает одышку улучшает качество жизни снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата один раз в день приводит к значительному улучшению по сравнению с плацебо функции легких объем форсированного выдоха за 1 секунду ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких ФЖЕЛ в течение 30 минут после использования первой дозы

В пожилом возрасте отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида 326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 58 лет и 163 мл/мин у пациентов с ХОБЛ старше 70 лет , что, возможно, объясняется снижением функции почек

Всасывание

Выведение.Терминальный период полувыведения тиотропия бромида после ингаляции составляет 5-6 дней

Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких ХОБЛ

Данный механизм может тормозиться ингибиторами изоферментов CYP2D6 и ЗА4 хинидин, кетоконазол и гестоден

Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от МЗ-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении МЗ подтипа рецепторов над М2-рецепторами

Доказано, что препарат уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации

Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от МЗ-рецепторов период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида

Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер

Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции

На стадии динамического равновесия наименьшая концентрация в плазме составила 1, 49 - 1, 68 пг/мл

На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия бромида в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10, 5 - 11, 7 пг/мл через 10 минут после применения препарата в дозе 5 мкг с помощью ингалятора Респимат

Небольшие нарушения функции почек клиренс креатинина 50-80 мл/мин , которые могут наблюдаться у пациентов пожилого возраста, сопровождаются незначительным увеличением концентрации тиотропия бромида в плазме после внутривенной инфузии площадь под кривой концентрация/время AUC увеличивалась на 39

Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения

Общий клиренс после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин, при индивидуальной вариабельности 22

Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.Тиотропия бромид - четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде

После длительного ингаляционного приема препарата один раз в день пациентами с ХОБЛ фармакокинетические равновесие достигается на 7 день при этом в дальнейшем не наблюдаемся аккумуляции.Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после внутривенного применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33 от величины ингаляционной дозы

После ингаляции раствора почечная экскреция составляет 20, 1 - 29, 4 , оставшаяся не абсорбировавшаяся часть выводится через кишечник

Почечный клиренс тиотропия бромида превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о его канальцевой секреции

Препарат достоверно улучшал общее состояние здоровья общий балл по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения препарат значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо

Препарат значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха ПОСВ , измеренную больными

Препарат обладает одинаковым сродством к M1 - М5 подтипам мускариновых рецепторов

При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект на бронхи , при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холино блокирующих побочных эффектов

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца

Приблизительно 40 от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в желудочно-кишечный тракт

Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта

Применение препарата приводило к уменьшению по сравнению с плацебо использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи

Распределение

Результатом ингибирования МЗ-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72 объем распределения -32 л/кг

Таким образом, CYP2D6 и ЗА4 участвуют в метаболизме препарата

Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат

Тиотропия бромид даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохромом Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или ЗА в микросомах печени человека

Тиотропия бромид после внутривенного введения в основном выводится почками в неизмененном виде 74

Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-М-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата 20 от дозы после внутривенного введения метаболизируется путем окисления цитохромом Р450 с последующей конъюгацией с глютатионом и образованием различных метаболитов

У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек клиренс креатинина

Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 часов при равновесной концентрации

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели

Экскреция тиотропия бромида с мочой после ингаляционного применения снижается с 14 у молодых здоровых добровольцев примерно до 7 у пациентов с ХОБЛ, однако концентрация в плазме у пациентов пожилого возраста с ХОБЛ существенно не изменялась, если учитывать меж- и внутри индивидуальную вариабельность после ингаляции сухого порошка площадь под кривой концентрация/время AUC увеличивалась на 43

Это подтверждается тем, что после внутривенного введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74 субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде

Похожие товары

Распродажа
2532 р.

Спирива респимат р-р д/инг.

Состав Активное вещество тиотропий - 2, 5 мкг соответстветственно тиотропия бромид моногидрат 3, 1235 мкг .Фармакологическое Действие Тиотропия бромид - антимускариновый препарат длительного действия